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MerkenCombination of Penetration Enhancers for Transdermal Drug Delivery
Rubrik: Originale
(Treffer aus pharmind, Nr. 04, Seite 478 (2004))
Combination of Penetration Enhancers for Transdermal Drug Delivery / Jain A
Combination of Penetration Enhancers for Transdermal Drug Delivery Studies with imipramine hydrochloride Amit Kumar Jain and Ramesh Panchagnula National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Department of Pharmaceutics, Punjab (India) Kombination von Penetrationsbeschleunigern zur transdermalen Gabe von Arzneimitteln Ziel der Studie war die Untersuchung der Effektivität einer neuen Kombination von Penetrationsbeschleunigern zur Verbesserung der transdermalen Penetration von Imipramin HCl (IMH, CAS 113-52-0) durch die Haut von Ratten bei gleichzeitiger Reduktion von Hautirritationen durch Penetrationsbeschleuniger. Ex-vivo-Penetrationsparameter und Hautschäden, als Total Irritation Score (TIS), wurden in Anwesenheit von Menthol sowie Ölsäure jeweils in den Konzentrationen von 1, 2,5 und 5 % m/V und in einer Kombination bei 2,5 % m/V vom Trägersystem bestimmt. Während die IMH-Penetration von 150 auf ~700 µg · cm-2· h-1durch eine Erhöhung der Mentholkonzentration von 1 % auf 5 % m/V anstiegt, wurde bei den drei Ölsäure-Konzentrationen keine signifikante Zunahme (p > 0,05) beobachtet. Allerdings zeigte eine Kombination aus Menthol und Ölsäure schon bei 2,5 % m/V eine Penetrationsrate, die mit der eines einzelnen Penetrationsbeschleunigers bei 5 % m/V vergleichbar ist. Darüber hinaus verursacht diese Kombination, gemessen mit dem TIS, weniger Hautschäden. Diese Ergebnisse zeigen, daß es durch eine Kombination aus Penetrationsbeschleunigern unterschiedlicher chemischer Klassen möglich ist, eine gegebene Penetrationsrate bei geringeren Hautirritationen zu erreichen. Key words CAS 113-52-0 • Imipramine hydrochloride • Menthol • Oleic acid • Penetration enhancers, combination strategy, skin irritation, synergistic effect • Transdermal drug delivery © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2003
